YOUTOBE
https://www.youtube.com/?gl=CO&hl=es-419
WIKIPEDIA
https://es.wikipedia.org/wiki/Anfetamina
IMAGENES
https://www.google.com.co/search?
q=Imagenes+de+las+anfetaminas&es_sm=93&source=lnms&tbm=isch&sa=X&ved=0CAcQ_AUoAWoVChMIiYCg4qbIyAIVzKweCh0IggtL&biw=1280&bih=923#imgrc=0up2nAKwY9rEHM%3A
MONOGRAFIAS
http://www.monografias.com/trabajos30/anfetaminas/anfetaminas.shtml
viernes, 16 de octubre de 2015
Anexos
Indicaciones
La anfetamina ha sido utilizada para tratar una gran variedad de desórdenes. Un caso representativo de aquellos que han entrado en desuso es el de su aplicación como potente broncodilatador, que inicialmente la catapultó al mercado. La anfetamina mostraba gran eficacia en el tratamiento del asma y de la fiebre del heno. Sin embargo, desde entonces, se han sintetizado agentes con acción más selectiva sobre los receptores beta-2 adrenérgicos, que son los implicados en la activación respiratoria. Estos nuevos agentes no eran necesariamente más potentes. Tampoco más seguros. Sin embargo, la capacidad de actuar específicamente sobre los síntomas-blanco de la terapéutica sin afectar otras funciones, es lo que marcaba la diferencia entre las nuevas drogas antiasmáticas, lo que derivó en el abandono de la anfetamina para tales patologías. En esos casos, como en muchos otros, no hubo por lo general objeciones respecto de la eficacia y seguridad de la anfetamina. El criterio para no incluirla en determinados protocolos clínicos se sustentó en la relativa obsolescencia de esta sustancia, frente a nuevos agentes, para tratar condiciones puntuales. La anfetamina tiene actualmente como principales indicaciones el trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños (desde 3 años en adelante) y en adultos; y la narcolepsia. También tiene indicación en el tratamiento de la obesidad (opción de segunda línea), y en la depresión refractaria (resistente a lostratamientos convencionales). se usa también para varios tipo de dolencia
Perspectiva
Como consecuencia de la demostrada eficacia clínica de la anfetamina y su creciente importancia económica como manufactura de la industria farmacéutica, es que se están desarrollando estrategias innovadoras para minimizar los efectos colaterales y riesgos asociados a las presentaciones tradicionales.
La presentación clásica de esta sustancia, conocida por la marca Benzedrina desde los años 1930, ha sido desplazada del mercado por formulaciones más modernas. Tal es el caso del mencionado Adderall. Recientemente se ha lanzado el Adderall XR, un preparado de liberación controlada. El dato relevante es que para validar su uso terapéutico en los EE. UU. y en Canadá debieron efectuarse ensayos clínicos idóneos (controlados, aleatorizados, doble ciego) que demostraran un perfil plausible de seguridad y eficacia. Estos ensayos nunca se habían llevado a cabo para esta sustancia, debido a que su uso comenzó en épocas en que aún no se habían establecido los mecanismos de regulación para la aprobación de medicamentos. Una vez aprobados estos estudios por las agencias de salud de EE. UU. y Canadá, se avanzó aún más en las investigaciones, habiéndose finalizado con éxito en los años 2004 y 2005 los primeros estudios idóneos a largo plazo. El Adderall XR es por esta causa el único estimulante con aprobación de la FDA para uso en niños desde los 3 años. También es el único con indicación validada para tratar el TDAH en el grupo etario de adultos.
Uno de los proyectos de diseño molecular más ambiciosos, es el compuesto NRP104 (en fase III de ensayos clínicos), actualmente evaluado como tratamiento delTDAH. Se trata de una sustancia desarrollada por Shire Pharmaceuticals. En concreto, el NRP104 es en sí mismo una sustancia carente de efectos clínicos relevantes. Sin embargo, es una pro-droga que, una vez ingerida, pasa a ser metabolizada por el organismo; el dato relevante es que en el hígado humano, esa sustancia reacciona químicamente, dando lugar a una síntesis endógena de anfetamina.8 La anfetamina, que surge como metabolito activo de NRP104, es la que operará los efectos terapéuticos buscados. Una de las principales ventajas de este sistema consiste en que una única administración de la droga madre, garantizaría una liberación de anfetamina continua y estable a lo largo del día, reduciendo el potencial de abuso. El laboratorio apunta a que esta droga, a diferencia de la anfetamina, no sea una sustancia controlada o bien tenga un estatus legal que la vuelva fácilmente accesible para ser ampliamente distribuida en el mercado.
Usos y abusos
Como droga recreativa, la anfetamina, más conocida popularmente como speed o anfeta, es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.
Mecanismo de Accion.
La anfetamina es un agonista indirecto de los receptores presinápticos para noradrenalina (NA) y dopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central. La anfetamina se une a estos receptores y los activa, induciendo la liberación de los neurotransmisores de reserva alojados en las vesículas de las terminales nerviosas, convirtiendo los respectivos transportadores moleculares en canales abiertos. También tiene una acción agonista serotoninérgica, aunque relativamente más débil.
Como el metilfenidato, Ritalina, la anfetamina también impide que los transportadores de monoaminas recapturen la DA y NA del espacio sináptico inhibición de la recaptación, lo que conduce a un incremento en los niveles extracelulares de DA y NA. El nivel de potencia de la anfetamina para bloquear estas moléculas transportadoras es menor al del metilfenidato.
Estos efectos combinados rápidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sináptico, promoviendo la transmisión del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminérgicas y noradrenérgicas.
PROPIEDADES
Físicas.
Se pueden presentar incoloras o amarillentas, en forma de polvo blanco, en tabletas
CLASIFICACION
A) anfetaminas y derivados
- Anfetamina y dextroanfetamina
- Metanfetamina (speed, ice, crystal, crystal meth)
- Efedrina (éxtasis verde, herbal ecstasy)
- Catinona y catina
- Metilfenidato y Pemolina (utilizados para el déficit de atención)
- Fenilpropanolamina (anorexígeno, descongestivo nasal)
- Anorexígenos:
Fenfluramina, Dexfenfluramina, Fentermina, Fenproporex, Clobenzorex, Aminorex, Anfepramona (dietilpropion), Fenmetrazina, Mazindol
Anfetaminas entactógenas (derivados metilenodioxianfetaminas)
3,4-metilenodioxianfetamina (MDA, "pildora del amor")
3,4-metilelenodioximetanfetamina (MDMA, "éxtasis", "Adán", XTC)
3,4-metilenodioxietilanfetamina (MDEA o MDE, "Eva")
N-metil-1-(3,4-metilenodioxifenil)-2 butamina (MBDB).
Anfetaminas alucinógenas (derivados metoxianfetaminas)
4-bromo-2,5-dimetoxianfetamina ((DOB)
4-metil-2,5-dimetoxianfetamina (DOM, serenity-tranquility-peace o STP)
2,4,5-trimetoxianfetamina (TMA-2)
Parametoxianfetamina (PMA)
Las anfetaminas ,sus derivados y "drogas de diseño"solo es posible obtenerlas en un laboratorio que cuente con los compuestos químicos e instrumentos necesarios para su fabricación .
La vía mas común de consumo de las anfetaminas es la vía oral, si bien también pueden ser usadas por vía intravenosa e incluso fumadas o esnifadas por la nariz.
Adecuado
En 1936 la anfetamina se ofrecía para mantener despiertos a pacientes tratados con sedantes, más adelante en dosis adecuadas (leves) se recomiendo contra el catarro y congestiones nasales, contra el mareo y contra la depresión.
En la actualidad se utiliza bajo control medico para tratar los rarísimos casos de narcolepsia (ataques intermitentes de sueño profundo), en niños es usado para tratar trastornos de falta de atención y daño cerebral minimo, depresión mental y obesidad patológica.
Inadecuado
Su uso es inadecuando cuando se administra con fines lúdicos o recreativos. Algunos deportistas suelen usarlas como estimulantes para mejorar su actividad física, también son usados como supresores del apetito ( anorexígenos ) y pastillas adelgazantes.
Efectos
Los efectos provocados por el consumo de anfetaminas recuerdan en gran medida a los producidos por la cocaina. La acción de las anfetaminas varía considerablemente entre individuos, ambientes y circunstancias.
Efectos psicológicos ( inmediatos)
Euforia
Sensación de autoestima aumentada
Verborrea
Alerta y vigilancia constantes
Agresividad
su consumo crónico puede dar lugar a:
delirios persecutorios y alucinaciones
inquietud excesiva
irritabilidad
convulsiones
incluso morir
depresión reactiva
delirios paranoides
Efectos fisiológicos (inmediatos)
Falta de apetito
Pupilas dilatadas
Agitación
Taquicardia
Insomnio
temblores
Sequedad de boca
aumente la temperatura corporal
Sudoración
Incremento de la tensión arterial
Retraso de la eyaculació
Midriasis
Contracción de la mandíbula
Diarrea o constipación
Nauseas
Dolor de cabeza
Vértigos
Tras un consumo prolongado
Agotamiento intenso
Sensación de sabor metalico
Acné
Piel seca con picazón
alteraciones:
Hipertensión
Arritmia
Colapso circulatorio
Trastornos digestivos
La pérdida del apetito es frecuente lo que conlleva a una situación de desnutrición y mayo vulnerabilidad a enfermedades e infecciones.
El síndrome de abstinencia se presenta con un cuadro muy grave de depresión, letárgica y cansancio, lo que puede llevar a tomar grandes dosis de anfetaminas para mitigar este estado.
El consumo excesivo de anfetaminas puede generas psicosis: las personas se sienten fuera de si mismas, creen que las persiguen o que las vigilan.
Efectos a corto plazo, dosis promedio:
Aumento en el estado de alerta, locuacidad, confianza, reducción del apetito, posible paranoia y agresión. Sensación de estar "amplificado".
Cefalea, dilatación de la pupila, aumento en el ritmo cardíaco y la presión sanguínea. Puede causar picazón o escozor.
Efectos a corto plazo, grandes dosis:
Visión borrosa, deterioro del habla, convulsiones, crispación o sacudidas, ritmo cardíaco irregular, insomnio.
Puede producir delirio, pánico y alucinaciones, particularmente si se toman altas dosis durante varios días.
Efectos a largo plazo, uso crónico y reajuste:
El uso prolongado puede causar úlceras, lesión de los vasos sanguíneos, insuficiencia cardíaca y una forma de psicosis.
La menstruación puede interrumpirse o volverse irregular. Puede bajar la eficacia de las píldoras anticonceptivas.
Los síntomas de reajuste van desde fatiga, irritabilidad y depresión hasta antojo severo, ansiedad y reacciones psicóticas
Perfil Farmacologico.
Química
La molécula de la anfetamina está emparentada estructuralmente con el alcaloide vegetal efedrina. Fue precisamente la efedrina el sustrato usado inicialmente como reactivo para la obtención del nuevo compuesto. Como la efedrina, la anfetamina es también un agente con propiedades para imitar la acción de la hormona adrenalina (análogo adrenérgico) y activar el sistema nervioso simpático, es decir, se trata de una amina simpaticomimética. Sin embargo, la segunda molécula logra atravesar mucho más eficazmente la barrera hematoencefálica, lo que explica su capacidad distintiva de estimular el sistema nervioso central. Esto último habilita su clasificación como amina simpaticomimética de acción central. El entusiasmo derivado del hallazgo de este compuesto dio lugar a su manipulación química, habiéndose síntetizado gran cantidad de variantes de la molécula. Estas iniciativas fueron acogidas de modo indiscriminado por la industria farmacéutica, que puso en circulación algunos agentes con mayor potencial tóxico sin haberlos evaluado previamente de manera idónea. Algunos de estos agentes derivados de la anfetamina son la fenmetrazina, la metanfetamina y la parametoxianfetamina (PMA). Un ejemplo de estas políticas es el caso del Dexamyl, compuesto que se comercializó extensivamente en los años 1950 para tratar la depresión y los llamados trastornos funcionales. Se trataba de una fórmula mixta a base del estimulante dextro-anfetamina y del depresor barbitúricoamibarbital.5 Cabe señalar que hasta los años 1960 los sistemas de regulación de producción, distribución y dispensación de medicamentos estaban en fase embrionaria, y la falta de controles habilitó la rápida proliferación de las nuevas sustancias, lo que en muchos casos suscitó desconfianza en el ciudadano común acerca este tipo de fármacos. La anfetamina es una fenetilamina. Se trata de una molécula quiral, cuya configuración óptica puede presentarse en forma de enantiómeros activos dextrógiros y levógiros. La anfetamina o anfetamina racémica (d, l-anfetamina) es una mezcla equimolar de ambos isómeros ópticos. La dexanfetamina (dextro-anfetamina) y lalevo-anfetamina surgen de la separación del compuesto en sus dos configuraciones ópticas posibles. La levo-anfetamina tiene débil injerencia en los efectos clínicos de la anfetamina. La dexanfetamina (isómero óptico dextrógiro de la molécula) es responsable casi plenamente de la actividad farmacológica del compuesto.
Farmacocinética
En su uso en clínica, la anfetamina se administra por vía oral y tiene una buena absorción, de modo que el inicio de la acción terapéutica se manifiesta al cabo de unos 30 a 60 minutos. La semivida de eliminación es de unas 10 horas. Los efectos clínicos se prolongan por 6 a 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administración por vía oral, que es la más indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso. No se metaboliza por las enzimas monoamino oxidasa(MAO) ni catecol-O-metil transferasa (COMT) y solo una parte es metabolizada a nivel hepático. Entre un 30% y un 50% de la anfetamina en forma activa seelimina por vía renal, y, debido al carácter básico de la molécula, se podría aumentar esta excreción si se acidificase la orina.
Formula
Las anfetaminas son un grupo de compuestos orgánicos del nitrógeno que pueden considerarse derivados del amoniaco. La amfetamina (C9H3CL), significa a (alfa), m(metil), f(fenil), et(il), amina
La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) que ya había sido utilizada desde antiguo en el tratamiento del asma y a partir del descubrimiento de la efedrina se inció la aplicación terapéutica en determinadas enfermedades del sistema nervioso central
Historia
L. Edelano sintetizo por primera vez las anfetaminas en 1887. Pero hasta 1920, queriendo hallar un sustituto sintetico de la efedrina, fue cuando Gordon Alles descubrió que el compuesto original de Edeleano, sulfato de amfetamina y su destroisomero, aun mas activo, el sulfato dextroanfetaminico, poseían la capacidad de estimular el sistema nervioso central.
En 1931 comenzaron a estudiarla en laboratorios farmacéuticos de los Estados Unidos y cinco años después, durante la ley seca, Smith Kline & French, la empresa farmacéutica que adquirió los patentes de Alles, la introdujo en la practica medica bajo el nombre comercial de Benzedrina. Casi enseguida salio al mercado su isómero mas activo, la dextroanfetamina comercializada como dexedrina.
Después de su inclusión en las listas de sustancias controladas, ambos tipos de anfetaminas aparecieron en el mercado negro norteamericano bajo apelativos relacionados con sus efectos subjetivos tales como speed (velocidad) y uppers (activadores).
Las anfetaminas aparecieron durante la década de 1930 como tratamiento de los catarros y la fiebre del heno, y más tarde se conoció su acción sobre el sistema nervioso. Durante cierto tiempo se emplearon como adelgazantes.
Fueron objeto de distintos usos, entre los que caben destacar su profusa utilización en los conflictos bélicos del siglo XX para vencer el cansancio de los soldados y mejorar su entrega durante las batallas. En 1983 se regulo su venta en farmacias.
El consumo de anfetaminas fue considerable en españa, particularmente entre los diversos colectivos que las utilizaban para permanecer despiertos y activos durante prolongados periodos de tiempo.
El uso médico experimental de las anfetaminas comenzó en los años veinte. La droga sería utilizada desde entonces por los militares de varias naciones, especialmente de la fuerza aérea, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presión sanguínea, contraer los vasos sanguíneos, y dilatar los pequeños sacos bronquiales, dio lugar a su comercialización, presentándose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo después, apareció la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, se lanzó al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacéutico de1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995). Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresión,1 el TDAH en niños y adultos,2 el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.
La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico (inaugurando el dóping deportivo), como intelectual (dóping cognitivo). La dispensación indiscriminada del producto, unida al desconocimiento público respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idóneo de fármacovigilancia, desencadenó fenómenos de abuso y adicción. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos.
Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalización, pero accesible en la mayoría de los países. La cuota agregada de producción de anfetamina en losEE. UU. aumentó vigorosamente en la década anterior, pasando de menos de media tonelada en 1990 a más de 9 toneladas en el año 2000.3 Para el año 2015, laDEA estima que esta cifra subirá a más de 12 toneladas.4
Introduccion
Las anfetaminas son un tipo de droga estimulante del sistema nervioso central. Se presenta en forma de pastillas o cápsulas de diferente forma y color; produce sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energia y autoestima. Hace desaparecer las sensación de hambre y de sueño.
Las anfetaminas son drogas adictivas, capaces de generar dependencia.
La expresión anfetamininas (forma plural de la anterior) tiene al menos dos acepciones posibles. La más restringida, se usa para referir la tríada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. En tanto que la más general alude también a los estimulantes de tipo anfetamínico (ATS: acrónimo inglés deAmphetamine-Type Stimulants). Los ATS son la familia farmacológica integrada por compuestos con estructura química análoga o derivada de la molécula de anfetamina, con propiedades clínicas similares, y con grado de actividad farmacológica (potencia) comparable. Esta acepción es más frecuente, y es la que utilizaremos en este artículo (salvo indicación en contrario). Habilita para incluir también en el grupo de las sustancias anfetamínicas aestimulantes como el metilfenidato (análogo estructural) y el dexmetilfenidato; y a derivados químicos con propiedades entactógenas, como el MDMA; y anorexígenas, como el fenproporex, el dietilpropión (anfepramona), la fentermina, la benzfetamina, la fendimetrazina, siendo estas últimas las de menor potencia relativa. La anfetamina es utilizada con fines terapéuticos, así como droga recreativa o para mejorar el rendimiento deportivo.
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